阿奇霉素混悬剂

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通用名：阿奇霉素混悬剂

商品名：

英文名：Azithromycin Suspension

汉语拼音：Aqimeisu Hunxuanji

本品主要成分为阿奇霉素，其化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，

14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，

10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β

-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。

其化学结构式：

分子式：C38H72N2O12

分子量：749.00　　

性状

本品为细微颗粒的混悬水溶液，静置后细微颗粒沉淀，振摇后成均匀的白色混悬液。　　

药理毒理

阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致

病菌有抗菌作用，包括：

革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）

球菌、?溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐

红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈

现交叉耐药性。

革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔

森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、

副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。

本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙

门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。

厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮

丙酸杆菌。

性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。

其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支

原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆

菌。

下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、假单胞杆菌。

作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋

白合成。　　

药代动力学

口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，

血药峰浓度（ Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同

期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎

症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原

形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药

浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度

为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。　　

适应症

1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。　　

用法用量

口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。

成人用量：1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。

2.对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日g顿服；或一日g

顿服，连服3日。

小儿用量：1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过

0.5g），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g）或按如下方法

给药：体重（kg）

首日

第2～5日

15～25

0.2g顿服

0.1g顿服

26～35

0.3g顿服

0.15g顿服

36～45

0.4g顿服

0.2g顿服

2.治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），

连用5日。　　

不良反应

服药后可出现腹痛、腹泻（稀便）、上腹部不适（疼痛或痉挛）、恶心、呕吐等胃肠道

反应，其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关

节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可

出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。　　

禁忌症

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。　　

注意事项

1.进食可影响阿奇霉素的吸收，故需在饭前1小时或饭后2小时口服。

2.轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严

重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。

3.由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应

使用。用药期间定期随访肝功能。

4.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综

合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。

5.治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取

相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。　　

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用

须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。　　

儿童用药

治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效

与安全性尚未确定。　　

老年患者用药

给药方法及剂量同成人。　　

药物相互作用

1.不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，

本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。

2．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。

3．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

4．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：

地高辛—使地高辛水平升高。

麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物

感痛）。

三唑仑—通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。

细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、

苯妥英的水平。

5. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。　　

药物过量

药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。　　

规格

(1)0.125g（12.5万单位）(2)0.25G(25万单位)　　

贮藏

密封，在阴凉干燥处保存。

参看

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