甲硝唑磷酸二钠

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英文名称： Metronidazole disodium hydrogen phosphate

化学名称： 2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二钠盐一水合物。

分子式： C6H8N3Na2O6P.H2O

分子量：313.12

甲硝唑磷酸二钠在《药品类别》中归为硝基咪唑类，可用作抗寄生虫病药。在医学应用上通常制作成注射用甲硝唑磷酸二钠，应用于由厌氧菌所致的各种感染性疾病。　　

物化性质

甲硝唑磷酸二钠为类白色或微黄色粉末。见光渐变黄色，无臭，味苦，有吸湿性。在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇丙酮及氯仿中，几乎不溶。甲硝唑磷酸二钠在水中的溶解度较甲硝唑约大120倍，根据患者需要可一次输入所需剂量。　　

药理毒理

甲硝唑磷酸二钠为甲硝唑的前体药物，其注射液在体内经水解可产生相应量的甲硝唑。

甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。　　

应用

在应用中甲硝唑磷酸二钠通常制备为注射用甲硝唑磷酸二钠，一般规格为0.915g相当于无水物0.862g，通过静脉注射产生作用。　　

适应症

用于由厌氧菌所致的各种感染性疾病，如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等。　　

孕妇及哺乳期妇女用药

本品水解物甲硝唑可透过胎盘，迅速进入胎儿循环。动物试验发现腹腔给药对胎仔具毒性，而口服给药无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照观察，因此孕妇禁用。甲硝唑在乳汁中浓度与血中相仿。动物试验显示甲硝唑对幼鼠具致癌作用，因此哺乳期妇女不宜使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在疗程结束后24～48小时方可重新哺乳。　　

儿童以及老年患者用药

儿童应慎用并减量使用。老年人由于肝功能减退，应用本品时药代动力学有所改变，需监测血药浓度。　　

用法用量

静脉滴注。一次g，溶于100ml氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，在1小时内缓慢滴注，每8小时1次，7日为一疗程。　　

不良反应

严重不良反应

本品最严重的不良反应为高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变，后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些病例长期用药时可产生持续周围神经病变。　　

常见不良反应

（1）胃肠道反应，如恶心、食欲减退、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。

（2）可逆性粒细胞减少。

（3）过敏反应、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。

（4）中枢神经系统症状，如头痛、眩晕、晕厥、感觉异常、肢体麻木、共济失调和精神错乱等。

（5）局部反应如血栓性静脉炎等。

（6）其他有发热、阴道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困难、尿液颜色发黑等，均属可逆性，停药后自行恢复。　　

药代动力学

本品进入体内后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐。静脉注射本品0.915g后，血浆中甲硝唑达峰时间（Tmax）约为10～20分钟，血药峰浓度（Cmax）约为50μg/ml。本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度。在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似。蛋白结合率小于20%。主要在肝脏代谢。血消除半衰期（t1/2β）为9～11小时，60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物（25%为葡糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物）。10%随粪便排泄，14%从皮肤排泄。　　

药物相互作用

1．本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。

2．与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。

3．与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期(t1/2()，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

4．本品可干扰双硫仑代谢，两者合用时患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。 5．本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。　　

注意事项

1．致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚未证实。

2．使用中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。

3．本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、甘油三酯、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。

4．用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。

5．肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应减量使用，并作血药浓度监测。

6．本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。

7．念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。

8．厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者，给药间隔时间应由8小时延长至12小时。

9．本品不能与含铝的针头和套管接触，并避免与其他药物一起滴注。

10．重复一个疗程前，应作白细胞计数。

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