核苷类逆转录酶抑制剂(英语:Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors,简称NRTIs),是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶(RT)结合,抑制RT的作用,阻碍前病毒的合成。
已上市的NRTIs药物有:齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨、司坦夫定、拉米夫定、阿巴卡韦等。
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| 侵入抑制剂 | gp41 ( 恩夫韦地) · CCR5 ( 马拉维若, Vicriviroc †, PRO 140†) · CD4 (Ibalizumab †) |
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| 逆转录酶抑制剂 |
核苷类似物
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| 非核苷类似物
| 依非韦伦° § · 奈韦拉平§ · diarylpyrimidines ( 依曲韦林, Rilpivirine †) · 洛韦胺‡ · 地拉韦啶‡ · |
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| 整合酶抑制剂 | 雷格特维 · Elvitegravir† · Globoidnan A (experimental) |
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| 成熟抑制剂 | Bevirimat† · Vivecon† |
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| 蛋白酶抑制剂 | 阿扎那韦° · 福沙那韦° · 洛匹那韦° § · Darunavir · 奈非那韦§ · 利托那韦§ · 沙奎那韦§ · 替拉那韦 · 安普那‡ · 茚地那韦‡§ |
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| 合剂 | Combivir · Atripla · Trizivir · Truvada · Kaletra · Epzicom |
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| 研发中的化合物 |
脱壳抑制剂
| TRIM5alpha (gene) |
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| 转录抑制剂
| Tat_(HIV)#Clinical_significance |
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| 基因翻译抑制剂
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| 其他
| 抗体酶 · Calanolide A · Ceragenin · Cyanovirin-N · Diarylpyrimidines · 表没食子儿茶素没食子酸酯 · 膦甲酸 · Griffithsin · 羟基脲 · 米替福新 · Portmanteau inhibitor · Seliciclib |
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| 研发失败的化合物
| Dexelvucitabine · Capravirine · Emivirine · Lodenosine · Atevirdine · Brecanavir · Aplaviroc |
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| °DHHS推荐一线治疗药物. † 临床研究中. ‡很少用的药物. § WHO基本药物 |
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| 巴尔的摩分类 |
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| 乙肝病毒 (VII) | |
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| 广谱药物 |
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| †临床研究中. # = WHO基本药物 |
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| 分类 | 竞争性抑制 · 反竞争性抑制 · 非竞争性抑制 · 自杀性抑制 · 混合抑制 |
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| 底物 |
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1.1 醛糖还原酶 · β-羟-β-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制药
1.3 5α-还原酶
1.4 单胺氧化酶
1.5 二氢叶酸还原酶
1.13 脂加氧酶
1.14 芳香酶 · 环加氧酶-2
1.17 黄嘌呤氧化酶 · 核苷酸还原酶 |
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2.1 儿茶酚-O-甲基转移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶
2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶
2.5 二氢蝶酸合酶 · 法尼基转移酶
2.6 γ-氨基丁酸转氨酶
2.7 核苷酸基转移酶( 整合酶、 逆转录酶) · 蛋白激酶( 酪氨酸激酶( JAK激酶)) |
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参考来源