羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

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羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂

羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂（英语：HMG-CoA reductase inhibitors，Statins，也称为“β-羟-β-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制药”，简称“HMG-CoA还原酶抑制剂”或“他汀”）是一类抗高血脂药。

目录

  1. 药物
  2. 作用
  3. 相互作用
  4. 药理学
  5. 安全性
  6. 历史
  7. 参见
  8. 参考来源

药物

作用

  • 血浆中的胆固醇来源有外源性和内源性两种途径。外源性胆固醇主要来自食物，可通过调节食物结构来控制摄入量；内源性的则在肝脏中合成。在肝细胞的细胞质中，由乙酸经26步生物合成步骤合成内源性胆固醇。
  • 其中羟甲戊二酰辅酶A还原酶(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶)是该合成过程中的限速酶，能催化HMG-CoA还原为甲羟戊酸。此步骤是内源性胆固醇合成中关键一步，若抑制HMG-CoA还原酶，则内源性胆固醇合成减少。
甲羟戊酸途径。

相互作用

  • 胆固醇可反馈抑制肝胆固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA还原酶的合成。
  • 胰岛素及甲状腺素能诱导肝HMG-CoA还原酶的合成，从而增加胆固醇的合成。

药理学

安全性

  • 他汀类药物共同存在肌毒性。
  • 当他汀与贝特类调血脂药(如非诺贝特、吉非贝特)连用时，致横纹肌溶解症的危险性会增加。

历史

  • 由拜尔公司开发的西立伐他汀，上市仅8个月，销售额达7亿美元，全世界约有600万人使用过西立伐他汀，有40例病人死亡与其严重的肌损伤不良反应有关，因此拜尔公司于2001年8月不得不在全球范围内停止销售西立伐他汀的所有制剂。

参见

胃肠道/新陈代谢（A）
血液系统（B）
抗血栓（抗血小板药、抗凝血剂、溶栓药） · 抗出血药（血小板、凝血药、抗纤维蛋白溶药）
心血管系统（C）

心脏治疗/抗心绞痛药（强心苷、抗心律失常药、强心剂）

抗高血压药 · 利尿剂 · 血管舒张剂 · β受体阻断剂 · 钙通道阻断剂 · 肾素-血管紧张素系统（ACE抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、肾素抑制剂）

降血脂药（他汀类、贝特类、胆汁酸螯合剂）
皮肤科用药（D）
润肤剂 · 促愈合剂 · 止痒剂 · 抗银屑病药 · 医用敷料
泌尿生殖系统及性类固醇（G）
避孕激素 · 生育药 · 选择性雌激素受体调节剂 · 性类固醇
体激素（H）
下丘脑-垂体激素 · 皮质类固醇（糖皮质激素、盐皮质激素） · 性类固醇 · 甲状腺激素/抗甲状腺药
抗感染药（J、P、QI）
抗肿瘤药（L01-L02）
化疗药（抗代谢物、抗肿瘤烷基化物制剂、纺锤体毒素、抗肿瘤药、拓扑异构酶抑制剂）
免疫用药（L03-L04）
免疫调节剂（免疫增强剂、免疫抑制剂）
肌肉、骨骼和关节系统（M）
肌肉增强剂 · 抗炎药（非甾体抗炎药） · 抗风湿药 · 皮质激素 · 肌肉松弛剂 · 二磷酸盐
脑、神经系统（N）
麻醉剂（全身麻醉药、局部麻醉药） · 止痛剂 · 抗偏头痛药 · 抗惊厥药/情绪稳定药  · 抗帕金森药
抗精神障碍药（抗焦虑药、抗精神分裂症药、催眠药/镇静剂） · 精神兴奋药（抗抑郁药、兴奋剂/精神振奋药）
呼吸系统（R）
解充血药 · 支气管扩张药 · 咳嗽药 · H1受体拮抗剂
感觉系统（S）
眼科用药 · 耳科用药
其他（V）
分类
竞争性抑制 · 反竞争性抑制 · 非竞争性抑制 · 自杀性抑制 · 混合抑制
底物
氧化还原酶（EC 1）

1.1 醛糖还原酶 · β-羟-β-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制药

1.3 5α-还原酶

1.4 单胺氧化酶

1.5 二氢叶酸还原酶

1.13 脂加氧酶

1.14 芳香酶 · 环加氧酶-2

1.17 黄嘌呤氧化酶 · 核苷酸还原酶
转移酶（EC 2）

2.1 儿茶酚-O-甲基转移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶

2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶

2.5 二氢蝶酸合酶 · 法尼基转移酶

2.6 γ-氨基丁酸转氨酶

2.7 核苷酸基转移酶（整合酶、逆转录酶） · 蛋白激酶（酪氨酸激酶（JAK激酶））
水解酶（EC 3）

3.1 磷酸二酯酶 · 乙酰胆碱酯酶 · 核糖核酸酶

3.2 多半乳糖醛酸酶 · 神经氨酸酶 · α-葡糖苷酶

3.4 蛋白酶：外肽酶（二肽基肽酶-4、ACE） · 内肽酶（胰蛋白酶、肾素、基质金属蛋白酶）

3.5 组织蛋白去乙酰酶 · β-内酰胺酶
裂合酶（EC 4）

4.1 芳香族L-氨基酸脱羧酶

4.2 碳酸酐酶

参考来源