烷化剂又称烷基化剂。是能将小的烃基转移到其它分子上的高度活泼的一类化学物质。一般引入的烷基连接在氮、氧、碳等原子上。烷化剂常具突变源性（mutagenic），因为它能改变脱氧核糖核酸(DNA)中的核苷酸（nucleotides）。现已知道有几种不同的化学治疗（chemotherapy）药物属于烷化剂。它们具有一个或两个烷基，分别称单功能或双功能烷化剂，所含烷基能与细胞的DNA、RNA或蛋白质中亲核基团起烷化作用，常可形成交叉联结或引起脱嘌呤，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使碱基配对错码，造成DNA结构和功能的损害，严重时可致细胞死亡。属于细胞周期非特异性药物。
常用的烷化剂有烯烃、卤烷、硫酸烷酯等。高级汽油是由与烷化剂作用而制得的含甲基的戊烷或丁烷，如2，3，4-甲基戊烷、2-甲基丁烷等辛烷值达90-93。
参看
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| 纺锤体毒素
/有丝分裂抑制剂
（有丝分裂期） |
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| 紫杉烷类（ 卡巴他赛、 多西他赛#、 拉罗他赛、 奥他赛†、 紫杉醇#、 替司他赛） • 埃博霉素类（ 伊沙匹隆） |
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| DNA复制
抑制剂 |
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抗叶酸剂
| 二氢叶酸还原酶抑制剂（ 氨基蝶呤、 氨甲蝶呤#、 培美曲塞、 普拉曲沙） • 胸苷酸合成酶抑制剂（ 雷替曲塞、 培美曲塞） |
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| 嘧啶类似物
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拓扑异构酶I
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| 拓扑异构酶II
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| 拓扑异构酶II+DNA嵌入
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| DNA交联
（细胞周期
非特异性药物）
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| 光敏剂/
光动力疗法 | 5-氨基酮戊酸/ 氨基乙酰丙酸甲酯 • 乙丙昔罗 • 卟啉衍生物（ 卟吩姆钠、 他拉泊芬、 替莫泊芬、 维替泊芬） |
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| | 其他 |
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| 法尼基转移酶抑制剂（ 替吡法尼） • 细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂（ 夫拉平度、 塞利西利†） • 蛋白酶体抑制剂（ 硼替佐米） • 磷酸二酯酶抑制剂（ 阿那格雷） • 肌苷酸脱氢酶抑制剂（ 噻唑呋林） • 脂氧合酶抑制剂（ 马索罗酚） • 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂（ 奥拉帕尼） • 组织蛋白去乙酰酶抑制剂（ 伏立诺他、 罗米地辛） |
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| 内皮素受体拮抗剂（ 阿曲生坦） • 视黄醇类X受体激动剂（ 蓓萨罗丁） • 性类固醇（ 睾内酯） |
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| 其他/未分类
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