拮抗简单说就是抵抗的意思，拮抗剂不是单一的药品名称，它前面还应该有别的前缀词语。比如说高血压药物里有一种叫“钙拮抗剂”，硝本地平就是这类里的。他的作用就是抵抗钙过多的进入细胞，从而起到降压作用。
拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性.
拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力，而无内在活性的药物，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。
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| | 通道封阻剂 |
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ⅠA类（0期→ 与3期→）
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| ⅠB类（3期←）
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| ⅠC类(0期→）
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| | 受体激动剂和拮抗剂 |
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| | 离子转运蛋白 |
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| 交感阻滞
(拮抗α-肾上腺素能引起的血管收缩) |
中枢
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α2受体激动剂
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| 肾上腺素释放抑制剂
| 苄二甲胍 • 溴苄胺 • 异喹胍 • 胍环定 • 胍那佐定 • 胍乙啶 • 胍氯酚 • 胍生 • 胍那佐定 • 胍诺沙苄 • 胍生 |
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| 咪唑啉受体激动剂
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| 神经节阻断/尼古丁受体拮抗剂
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| 外周
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| | 其他拮抗剂 |
5-羟色胺拮抗药
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| 双重 (波生坦) • 选择性 (安贝生坦, 苯磺酸贝托司汀) |
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| | 5-HT3 拮抗剂 | |
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| | CB1 激动剂 (大麻) | |
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| | D2/D3 拮抗剂 | |
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| | H1 拮抗剂 (抗组胺药) | |
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| | mACh 拮抗剂 (抗胆碱) | |
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| | NK1 拮抗剂 |
- 阿瑞吡坦
- 卡索匹坦
- 依洛匹坦
- 福沙吡坦
- 马罗吡坦
- 维替吡坦
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| | 其他 | |
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