磷酸二酯酶抑制药

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氨力农
米力农

磷酸二酯酶抑制药（英语：Phosphodiesterase inhibitor）拥有抑制磷酸二酯酶活性的功效，降低第二信使（cAMP或cGMP）的水解，因而提升细胞内cAMP或cGMP的浓度。

有些磷酸二酯酶抑制剂可选择性地抑制不同类型的磷酸二酯酶的活性。

例如，

  • 1型磷酸二酯酶抑制剂
    • Vinpocetine
  • 2型磷酸二酯酶抑制剂
    • EHNA
  • 3型磷酸二酯酶抑制剂
  • 4型磷酸二酯酶抑制剂
    • Rolipram，roflumilast
  • 5型磷酸二酯酶抑制剂
磷酸二酯酶抑制药
PDE1
  • MMPX
  • SCH-51866
  • 长春西丁
PDE2
  • BAY 60-7550
  • EHNA
PDE3
PDE4
  • 阿罗茶碱
  • 西洛司特
  • CP-80633
  • Denbutylline
  • 屈他维林
  • 依他唑酯
  • 非明司特
  • 四甲阿卜啡
  • HT-0712
  • 异丁地特
  • ICI-63197
  • 伊索拉定
  • 木犀草素
  • 日中花碱
  • 吡拉米司特
  • 罗氟司特
  • 环戊苯吡酮
  • Ro20-1724
  • RPL-554
  • YM-976
PDE5
PDE6
PDE7
  • BRL-50481
PDE9
  • BAY 73-6691
  • SCH-51866
PDE10
非选择性磷酸二酯酶抑制药
抗血小板药
糖蛋白IIb/IIIa抑制剂类
阿昔单抗 · 依替巴肽 · 替罗非班
ADP受体/P2Y12抑制剂类
噻吩并吡啶（氯吡格雷、普拉格雷、噻氯匹啶） · 核苷酸/核苷类似物（坎格雷洛、依诺格雷、替格瑞洛(替卡格雷)）
前列腺素类似物类（PGI2）
Beraprost · 前列环素 · 伊洛前列素 · 曲前列环素
COX抑制剂
血栓素合成酶抑制剂（双嘧达莫、吡考他胺） · 受体拮抗剂（Terutroban†）
磷酸二酯酶抑制药
其他
氯克罗孟 · 地他唑
抗凝剂类
维生素K拮抗剂
(抑制 II、VII、IX、X）

香豆素类： 醋硝香豆醇 · 杀鼠醚 · 双香豆素 · 二羟香豆素乙酸乙酯 · 苯丙羟基香豆素 · 华法林

1,3-茚满二酮: 氯茚二酮 · 二苯茚酮 · 苯茚二酮

其他： 噻氯香豆素
xa因子抑制剂
(with some II inhibition）
肝素组/
糖胺聚糖类/
(bind antithrombin）

低分子量肝素（贝米肝素、舍托肝素、达肝素、依诺肝素、那屈肝素、帕肝素、瑞肝素、亭扎肝素）

低聚木糖（磺达肝癸钠、艾卓肝素）

类肝素（达那肝素、舒洛地特、硫酸皮肤素）
Xa因子直接抑制剂
xabans（阿哌沙班、贝曲西班、依杜沙班、奥米沙班、利伐沙班）
直接凝血酶抑制剂

二价: 水蛭素（比伐卢定、来匹卢定、水蛭素）

单价: 阿加曲班 · 达比加群 · 美拉加群‡ · 希美加群‡
其他
REG1 · 去纤苷 · 雷马曲班 · 抗凝血酶 · 蛋白质C（Drotrecogin alfa）
溶血栓药类/
溶纤维蛋白药

纤维蛋白溶酶原激活物类：重组组织纤维溶酶原激活物（阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶） · UPA（尿激酶、沙芦普酶） · 链激酶# · 阿尼普酶 · 孟替普酶

其他丝氨酸内肽酶: 安克洛酶 · 溶纤维蛋白酵素

纤维蛋白酶
非医用
分类
竞争性抑制 · 反竞争性抑制 · 非竞争性抑制 · 自杀性抑制 · 混合抑制
底物
氧化还原酶（EC 1）

1.1 醛糖还原酶 · β-羟-β-甲戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制药

1.3 5α-还原酶

1.4 单胺氧化酶

1.5 二氢叶酸还原酶

1.13 脂加氧酶

1.14 芳香酶 · 环加氧酶-2

1.17 黄嘌呤氧化酶 · 核苷酸还原酶
转移酶（EC 2）

2.1 儿茶酚-O-甲基转移酶 · 胸腺嘧啶核苷酸合酶

2.4 多腺苷二磷酸核糖聚合酶

2.5 二氢蝶酸合酶 · 法尼基转移酶

2.6 γ-氨基丁酸转氨酶

2.7 核苷酸基转移酶（整合酶、逆转录酶） · 蛋白激酶（酪氨酸激酶（JAK激酶））
水解酶（EC 3）

3.1 磷酸二酯酶 · 乙酰胆碱酯酶 · 核糖核酸酶

3.2 多半乳糖醛酸酶 · 神经氨酸酶 · α-葡糖苷酶

3.4 蛋白酶：外肽酶（二肽基肽酶-4、ACE） · 内肽酶（胰蛋白酶、肾素、基质金属蛋白酶）

3.5 组织蛋白去乙酰酶 · β-内酰胺酶
裂合酶（EC 4）

4.1 芳香族L-氨基酸脱羧酶

4.2 碳酸酐酶

参考来源