拓扑替康

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拓扑替康

IUPAC命名
(S)-10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9- dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b] quinoline-3,14(4H,12H)-dione
识别
CAS号	123948-87-8
ATC编码	L01XX17
PubChem	CID 60700
DrugBank	APRD00687
化学性质
化学式	C23H23N3O5
分子量	421.446 g/mol
药代动力学性质
生物利用度	NA
蛋白结合	35%
代谢	肝脏
半衰期	2-3小时
排泄	肾脏
治疗考量
怀孕分级	D (澳) D (美)
合法状态	POM (英) ℞-only (美)
途径	静脉注射

托普乐肯（Topotecan；商品名：Hycamtin®，癌康定）是一种化学治疗药物，为拓朴异构酶I抑制物，一般用来治疗卵巢癌与肺癌等癌症。

给药方式

为静脉注射，不过有口服的研究。

纺锤体毒素
/有丝分裂抑制剂
（有丝分裂期）

阻止微管结合	长春花属生物碱（长春花碱^#、长春新碱^#、长春氟宁^§、长春地辛、长春瑞滨）

阻止微管分开	紫杉烷类（卡巴他赛、多西他赛^#、拉罗他赛、奥他赛^†、紫杉醇^#、替司他赛） • 埃博霉素类（伊沙匹隆）

DNA复制
抑制剂

DNA前体/
抗代谢物
（S期）

抗叶酸剂	二氢叶酸还原酶抑制剂（氨基蝶呤、氨甲蝶呤^#、培美曲塞、普拉曲沙） • 胸苷酸合成酶抑制剂（雷替曲塞、培美曲塞）

嘌呤类似物	腺苷脱氨酶抑制剂（喷司他丁）卤化/核糖核苷酸还原酶抑制剂（克拉屈滨、克罗拉滨、氟达拉滨、奈拉滨）硫嘌呤类（硫鸟嘌呤^#、巯嘌呤^#）

嘧啶类似物	胸苷酸合成酶抑制剂（5-氟尿嘧啶^#、卡培他滨、替加氟、卡莫氟、氟尿苷）聚合酶链式反应抑制剂（阿糖胞苷^#）核糖核苷酸还原酶抑制剂（吉西他滨） DNA甲基化抑制剂（阿扎胞苷、地西他滨）

脱氧核糖核苷酸	核糖核苷酸还原酶抑制剂（羟基脲）

拓扑异构酶抑制剂
（S期）

拓扑异构酶I	喜树生物碱（喜树碱、拓扑替康、伊立替康、鲁比替康^‡、贝洛替康）

拓扑异构酶II	鬼臼生物碱（依托泊苷、替尼泊苷）

拓扑异构酶II+DNA嵌入	蒽环类药物（阿柔比星、柔红霉素^#、阿霉素^#、表阿霉素、伊达比星、氨柔比星^†、吡柔比星、戊柔比星、佐柔比星） • 蒽醌类药物（米托蒽醌、匹杉琼）

DNA交联
（细胞周期非特异性药物）

烷基化抗肿瘤剂	氮芥类: 氮芥 • 环磷酰胺^#（异环磷酰胺、曲磷胺） • 苯丁酸氮芥^#（美法仑、泼尼莫司汀） • 苯达莫司汀 • 乌拉莫司汀 • 雌莫司汀亚硝脲类: 卡莫司汀 • 洛莫司汀（司莫司汀） • 福莫司汀 • 尼莫司汀 • 雷莫司汀 • 链脲佐菌素烷基磺酸酯类: 白消安（甘露舒凡、苏消安）氮丙环类: 卡波醌 • 噻替哌 • 三亚胺醌 • 曲他胺

类烷化剂	有机铂化合物（卡铂、顺铂、奈达铂、奥沙利铂、四硝酸三铂、沙铂）

非传统型烷化剂	肼衍生物（丙卡巴肼^#） • 三氮烯类（达卡巴嗪^#、替莫唑胺） • 六甲蜜胺 • 二溴甘露醇 • 哌泊溴烷

DNA嵌入剂	链霉菌霉素（放线菌素^#、博来霉素^#、丝裂霉素、普卡霉素）

5-氨基酮戊酸/氨基乙酰丙酸甲酯 • 乙丙昔罗 • 卟啉衍生物（卟吩姆钠、他拉泊芬、替莫泊芬、维替泊芬）

其他

酶抑制剂	法尼基转移酶抑制剂（替吡法尼） • 细胞周期蛋白依赖激酶抑制剂（夫拉平度、塞利西利^†） • 蛋白酶体抑制剂（硼替佐米） • 磷酸二酯酶抑制剂（阿那格雷） • 肌苷酸脱氢酶抑制剂（噻唑呋林） • 脂氧合酶抑制剂（马索罗酚） • 聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂（奥拉帕尼） • 组织蛋白去乙酰酶抑制剂（伏立诺他、罗米地辛）

拮抗剂	内皮素受体拮抗剂（阿曲生坦） • 视黄醇类X受体激动剂（蓓萨罗丁） • 性类固醇（睾内酯）

其他/未分类	安吖啶 • 曲贝替定 • 类维生素A（9-顺式维甲酸、维A酸） • 三氧化二砷 • 降天冬酰胺剂（门冬酰胺酶^#/昂卡司帕） • 塞来昔布 • 秋水仙胺 • 伊利司莫^§ • 依沙芦星 • 依托格鲁 • 氯尼达明 • 硫蒽酮 • 米托胍腙 • 米托坦 • 奥利默森^† • 高三尖杉酯碱 • 雷帕霉素靶蛋白抑制剂（依维莫司、西罗莫斯）

4个分类: 拓扑异构酶抑制剂 | 吡喃吲嗪喹啉 | 内酯 | 内酰胺