奥美拉唑（Omeprazole）是第一个问世的质子泵抑制剂，是一种取代的苯并咪唑化合物，左旋体和右旋体各占50%。其抑制胃酸分泌的作用很强，是目前用于消化性溃疡等疾病的常用药物。市场上以奥美拉唑为原料制成的药物有奥美拉唑肠溶胶囊、奥美拉唑钠肠溶片、注射用奥美拉唑钠等。详见相关词条。
药理学
奥美拉唑为质子泵抑制剂，是一种脂溶性弱碱性药物。容易浓集于酸性环境中，特异性地作用于胃粘膜壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵（H+、K+ -ATP酶）所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，通过二硫键与质子泵的巯基发生不可逆性的结合，从而抑制H+、K+ -ATP酶的活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，使胃壁细胞内的H+不能运转到胃腔中，使胃液中的酸含量大幅度减少。对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。
对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显抑制作用，对H2受体拮抗剂不能抑制的二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。用药后随着胃酸分泌量的明显下降，胃内pH迅速升高。对胃灼热和疼痛的缓解迅速。对十二指肠溃疡的治愈率也较高，且复发率较低。
口服后2小时内排泄约42%，96小时从尿中排出总量的83%，尿中无药物原形。餐后给药吸收延迟，但不影响吸收总量。健康人口服10mg，平均峰值为0.21小时，半衰期为0.4小时。服用本品40mg的生物利用度为60%；血浆蛋白结合率约为95%。
适应证
主要用于十二指肠溃疡和卓艾综合症，也可用于胃溃疡、反流性食管炎；静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗。与阿莫西林和克林霉素或甲硝唑等合用，用以杀灭幽门螺杆菌。
用法用量
本品可口服或静脉给药。
- 治疗十二指肠溃疡，20mg/次，1次/d，疗程2-4周；
- 治疗卓艾综合症，初始剂量为1次/d，60mg/次。90%以上患者用20-120mg/d即可控制症状。如剂量大于80mg/d，则应分2次给药。
- 治疗反流性食管炎剂量为20-60mg/d。
- 治疗消化性溃疡出血，静脉注射，40mg/次，1次/12h，连用3天。
不良反应
不良反应主要为恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮疹、ALT和胆红素升高也有发生，一般较为轻微和短暂，不影响治疗。神经系统可用感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠及外周神经炎。
注意事项
- 对本品过敏、严重肾功能不全者及婴幼儿禁用；
- 严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半；
- 建议妊娠妇女及哺乳期妇女尽可能不用。
- 有报道长期使用本品的患者的胃体活检标本中观察到萎缩性胃炎的表现。长期使用可能引起高胃泌素血症，也可能导致维生素B12缺乏。
药物相互作用
- 奥美拉唑可提高胰酶的生物利用度，增强其疗效；
- 对幽门螺杆菌敏感的药物如阿莫西林与奥美拉唑连用有协同作用；
- 本品有酶抑制作用，一些经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物，如双香豆素、地西泮、苯妥英等，其半衰期可因合用本品而延长；
- 奥美拉唑可抑制泼尼松转化为活性形式，降低其疗效；
- 本品还影响环孢素的浓度，机制不明；
- 本品的抑制胃酸作用可影响铁的吸收；
- 奥美拉唑使胃内呈碱性环境，使四环素不容易吸收，氨苄西林和酮康唑吸收减少，血药浓度降低。
制剂
胶囊剂：20mg；肠溶片：每片20mg；注射用粉针剂：40mg；注射液：20mg。
参看
参考文献
- 《药理学》人民卫生出版社第七版医学教材.杨宝峰主编
- 《药理学》杨世杰主编
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
- 《新编治疗药物学》刘皋林主编
|
|
|---|
|
- 奥美拉唑为《世界卫生组织基本药物标准清单》在列药物。完整的目录请参看《世界卫生组织基本药物标准清单》。
- 世界卫生组织基本药物标准清单是由世界卫生组织建立的基本药物目录。每两年更新一次。
| | |
|
|
|
|---|
| | H2受体阻断剂 | |
|---|
| | 质子泵抑制剂 | |
|---|
| | 胆碱受体阻断药 | |
|---|
| | 胃泌素体阻断药 | |
|---|
|
阿斯利康制药
|
|---|
| | 产品 | |
|---|
| | 前身 |
- 阿斯特拉公司
- Cambridge Antibody Technology
- MedImmune
- 捷利康公司
|
|---|
| | 人物 |
- Tom McKillop
- Louis Schweitzer
|
|---|
|
