盐酸氯普鲁卡因注射液
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基本属性
名称
【药品名称】
注射用盐酸氯普鲁卡因
【商品名】可谱诺
【英文或拉丁名】Chloropyocaine Hydrochloride for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong Yansuan Lüpulukayin
组成及性质
【主要成分】盐酸氯普鲁卡因
【化学名】4-氨基-2-氯苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
【结构式及分子式、分子量】※[图片:11954.BMP]※分子式:C※[下标:13]※H※[下标:19]※ClN※[下标:2]※O※[下标:2]※.HCl分子量:307.22
【性状】本品为类白色疏松块状物。可溶于水。
【药理毒理】药理作用:盐酸氯普鲁卡因属苯甲酸酯类的局部麻醉药。它可能通过提高神经产生电冲动的阈值和减慢神经冲动的生成速度及降低动作电位的生成率，阻碍神经冲动的产生和传递而起作用。和其它局麻药一样，本品全身吸收后，可产生心血管和中枢神经系统的影响。血药浓度在正常治疗剂量内，对心肌传导性、兴奋性、收缩力和周围血管阻力的影响很小，但是，在中毒血药浓度时，可明显抑制心肌的传导和兴奋，基至导致房室传导阻滞和心跳停止。在中毒血药浓度时，可抑制心肌收缩，周围血管扩张，导致心脏输出量减少，动脉压降低，还可引起中枢神经系统的兴奋或抑制或两者兼有。毒理研究：尚未在动物上进行盐酸氯普鲁卡因的长期潜在致癌性和生殖毒性试验以评价本品的致突变性或对生育力的损害，也未进行本品对动物生殖功能影响的研究。本品给予怀孕妇女，是否引起胎儿损伤或影响生殖能力尚不清楚，所以只有明确需要时才能给予怀孕妇女，但是不排除本品在产程中作为产科麻醉使用。
【药代动力学】局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态以及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度，还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快（通常6～12分钟），麻醉持续时间达60分钟，由于给药的剂量和途径不同，作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿pH的因素、肾血流量、给药途径和病人的年龄，都能显著改变局麻药的药代动力学参数。体外试验氯普鲁卡因的血浆半衰期成人男性为21±2秒，女性为25±1秒，新生儿为43±2秒。局麻药分布于机体各组织的多少，也受给药途径的影响，血液大量灌注的器官如肝、肺、心、脑，具有较高的浓度。氯普鲁卡因在血浆中被假胆碱酯酶迅速代谢，使其酯键水解，水解后产生β一二乙胺基乙醇和2一氯一4一氨基苯甲酸。氯普鲁卡因及其代谢产物主要经肾脏排泄，尿量和影响尿pH的因素影响其尿排泄。
适应症
临床用于浸润麻醉、神经阻滞麻醉、骶管和硬膜外麻醉。浸润麻醉和外周神经阻滞麻醉用1％或2％溶液，骶管及硬膜外麻醉用2％或3％溶液。
用法与用量
用法与用量
临用前加灭菌注射用水或0.9％氯化钠注射液溶解并稀释至所要求的浓度，可一次注射或通过留置的导管持续应用。其应用剂量随着麻醉方法、麻醉区域的血管分布状态、需要麻醉的深度和肌肉松驰的程度、期望的麻醉时间和病人的身体状况等而不同。应该用产生期望结果所需的最小剂量和浓度。儿童、老年人、衰弱的病人和有心、肝病者剂量应减小。推荐最大安全剂量：加入肾上腺素（1:200000）时，一次最大剂量为14mg/kg，总剂量不超过1000mg；不加入肾上腺素时，一次最大剂量为11mg/kg，总剂量不超过800mg。当进行骶尾部和腰部硬膜外麻醉时，为防止误入蛛网膜下腔所致的不良反应，推荐以下方法：1．在引起完全阻断前，采用适当的试验剂量（3％盐酸氯普鲁卡因注射液3ml或2％注射液5ml）。若因病人移动而导致硬膜外导管移出须再次置管，则应重复试验剂量。每次试验剂量应用后，应给予足够的起效时间。2．应避免大剂量的局麻药注射液经导管一次快速注入，在可能的情况下，可将一次剂量分几次给更为安全。3．在已知大剂量的局麻药注射液注入蛛网膜下腔的情况下，经适当的复苏后，如果导管在位，可考虑通过硬膜外导管抽出适量的脑脊液（例如10ml）回收药物。当作为常规方法使用时，建议的剂量如下：1．浸润和外周神经阻断：用1％或2％的溶液（见下表）2．骶管和腰部硬膜外麻醉：用2％或3％的溶液。骶管麻醉，开始用2％或3％溶液15～25ml，经40～60分钟间隔后可再给同量；腰部硬膜外麻醉，可用2％或3％溶液，每次～2.5ml，通常总量15～25ml，需重复使用可间隔40～50分钟，再给量要少于起始量的2～6ml。
上述推荐的剂量用于一般成人，但根据病人的体格大小，身体状况和药液从特定部位的全身吸收率不同，最大剂量应区别对待。
肾上腺素－盐酸氯普鲁卡因注射液的制备：取1:1000肾上腺素注射液0.1ml加入20ml盐酸氯普鲁卡因注射液中，即制成1:200000肾上腺素－盐酸氯普鲁卡因注射液。
不良反应
中枢神经系统反应：特征是兴奋和（或）抑制。可发生不安、焦虑、眩晕、耳鸣、视力模糊或震颤，还可能发展到惊厥。但是兴奋可能是暂时的或不出现，而以抑制为首先表现的不良反应。这可能很快变成倦睡，意识消失和呼吸停止。局麻药应用伴有惊厥的发生率是随着所用方法和总剂量而不同的。在一项硬膜外麻醉的调研中，明显毒性发展到惊厥的约为局麻药应用的0.1％。心血管系统反应：高剂量或误注入血管内可导致血浆高浓度和心肌相关的抑制、低血压、心率变慢、室性心律不齐，还可能出现心跳停止。过敏反应：过敏反应发生率很低，如有发生，可能由于对药物的高敏体质或局麻药中的防腐剂出现敏感。这些反应可表现为荨麻疹、搔痒、红斑、血管神经性水肿（包括喉头水肿）、心动过速、喷嚏、恶心、呕吐、眩晕、虚脱、大量出汗、体温升高、类过敏型症状（包括重度低血压）。神经性反应：在腰、骶部硬膜外麻醉时，可能发生误注入蛛网膜下腔，其不良反应部分取决于注入的药量，这包括不同程度的脊髓阻断，低血压、大小便失禁、会阴感觉和性功能丧失。由于这种操作失误引起蛛网膜炎已有报道，其特点是：与低位脊髓有关的运动、感觉和植物神经长时期的功能障碍。腰部硬膜外或骶部阻断后也有出现背痛和头痛的。
注意事项
禁忌症
对PABA（对氨基苯甲酸）酯类药过敏的病人禁用本药。
注意事项
应用本品时，注射要慢，注射前和注射时要经常回抽，避免注入血管内。在用持续（间断的）插管技术时，每次补充注射前和注射时，也要进行注射器的回抽。在用硬膜外麻醉时，推荐先用试验剂量（盐酸氯普鲁卡因注射液3％3ml或2％5ml），监视病人的中枢神经系统毒性和心血管毒性以及非有意鞘内注入的体征。在临床情况允许时，应考虑应用含有肾上腺素的盐酸氯普鲁卡因注射液作预试剂量，因为肾上腺素可以快速改变循环系统情况，可以用于判断是否有药液误入血管情况的存在。即使在给药时进行注射器回抽，并未发现回血存在，也还在一定程度上存在着误入血管的可能性。在应用持续插管技术给药时，推荐每次增补剂量的一部分作为试验剂量，以证实插管的适当定位。每次注射给药后，对心血管和呼吸（通气量是否充足）的生命体征以及病人的意识状态应作仔细持续的监测。应该了解此时的不安、焦虑、耳鸣、眩晕、视力模糊、震颤、抑郁或思睡可能是中枢神经系统毒性早期警示。体衰、高龄、急性病者和儿童给药剂量应减少，使与其年龄和身体状态相当。低血压或心脏传导阻滞的病人应用局麻药也要谨慎。神经性疾病、脊柱畸形、败血症、重度高血压等患者，采用腰、骶部硬膜外麻醉时，要非常谨慎。含有血管收缩剂的局麻注射液应小心使用，并用在终末动脉分布的局限身体部位，否则会危及血液供应。患有周围血管病和高血压的人可出现过分的血管收缩反应，以至发生缺血性损伤或坏死。由于该药是被肝脏产生的存在于血浆中的胆碱酯酶所水解，因此给肝脏病人应用时要谨慎。局麻药用于心血管功能受损的病人也要小心，因为这些药产生的房室传导延时所伴随的功能改变，可使病人的代偿能力减小。眼手术的应用：局麻注射液用于眼球后阻断时，不能依据角膜感觉的消失来决定是否可以对病人施行手术。这是因为角膜感觉的完全丧失通常是在临床满意的眼外肌麻醉（不能运动）之前。本品经溶解后置于低温处时，可析出盐酸氯普鲁卡因的结晶，再放回室温或微温经振摇溶解后，可继续使用。若发现药液中含有不能溶解的物质时，则不能应用。本品开封后，应单次使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：氯普鲁卡因尚未进行过动物生殖研究。当本药用于孕妇时，是否伤害胎儿或影响生殖能力，尚不清楚。确实需要时应权衡利弊。分娩：局麻药迅速通过胎盘，用于硬膜外、宫颈组织旁，会阴部或骶部阻断麻醉时，能引起不同程度的母体、胎儿和新生儿毒性。授乳母亲：本药是否从人乳汁中排出尚不了解。但有许多药物均可从人乳汁中泌出，所以氯普鲁卡因用于哺乳期妇女时应谨慎。
【儿童用药】任何药物推荐儿童的最大剂量是困难的，因为这是随着年龄和体重而不同的。3岁以上正常发育、瘦体质的儿童，最大剂量从其年龄和体重来测定，应不超过11mg/kg。为防止全身吸收，应该用最低有效浓度和剂量。建议儿童用药时浸润麻醉用0.5～1.0％药液，神经阻滞用1.0～1.5％药液，临用时用0.9％氯化钠注射液稀释至所要求的浓度。
【老年患者用药】参照成人剂量，由临床医师根据情况掌握。
【药物相互作用】1.一般应避免与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药或酚噻嗪类的药物同时使用，如必须同时使用时，则需要密切观察患者。2.本品的代谢产物（对胺基苯甲酸）可抑制磺胺药的作用，故应避免与磺胺药同时应用。3.本品禁与苛性碱及其碳酸盐、肥皂、银盐、碘和碘化物合用。
【药物过量】局麻药的急症一般是在进行治疗时出现的血浆高浓度或药液误注入蛛网膜下腔。局麻药急症的处理：每种局麻药注射后，要仔细持续的监视心血管和呼吸生命体征以及病人的意识状态。一旦有异常情况发生，就应给予氧吸入。如果发生麻醉药液误入蛛网膜下腔，即可发生病人的惊厥、通气不足和窒息，首先要做的是维持气道通畅，同时对病人通气进行支持，提供氧气并使用面罩对病人进行正压通气。一旦通气被建立，马上对循环情况进行评估，保持有效循环量，同时应当了解治疗惊厥的药物当静脉给药时，有时可以抑制循环，如果足够的通气并未改变病人的惊厥状态，如果病人的循环情况允许，可以静脉给予小量超短效巴比妥类药物（如：硫苯妥钠）或苯二氮卓类（如：安定）药物。所以，实施麻醉的医生在麻醉实施前，应对抗惊厥药物的使用有一定的了解。当循环系统发生抑制时，首先进行支持疗法，补充体液，并适时使用血管升压药（如麻黄碱，用以增强心肌收缩力）。惊厥和心血管抑制如不立即处理，则可导致缺氧，酸中毒，心跳减慢，心律失常甚至心跳骤停。局麻药误入蛛网膜下腔所致呼吸抑制或呼吸暂停也可产生这些相似的体征，如有效通气不能建立，也可导致心跳骤停。如发生心跳停止，应给予标准的心肺复苏措施。在较长的复苏努力后，有报告可以恢复。在开始通过面罩给氧以后，如果维持通气方面遇到困难或者需要较长时间的通气支持（辅助的或控制的），麻醉医师可以利用自己熟悉的药物和技术进行气管内插管。
【规格】（1）0.1g(2)0.5g。
【贮藏】遮光、密闭保存。
【包装】中性玻璃瓶。
【有效期】暂定二年。