尼罗替尼

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尼罗替尼


IUPAC命名
4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)- 5-(trifluoromethyl)phenyl]-3- [(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl) amino]benzamide
识别
CAS号	641571-10-0(base)
ATC编码	L01XE08
PubChem	CID 644241
ChemSpider	559260
UNII	F41401512X
KEGG	D08953
ChEMBL	CHEMBL255863
化学性质
化学式	C28H22F3N7O
分子量	529.5245 g/mol
SMILES	搜寻Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem
InChI InChI=1S/C28H22F3N7O/c1-17-5-6-19(10-25(17)37-27-33-9-7-24(36-27)20-4-3-8-32-14-20)26(39)35-22-11-21(28(29,30)31)12-23(13-22)38-15-18(2)34-16-38/h3-16H,1-2H3,(H,35,39)(H,33,36,37) Key: HHZIURLSWUIHRB-UHFFFAOYSA-N
药代动力学性质
生物利用度	30%
蛋白结合	98%
代谢	胆
半衰期	17 h
排泄	胆道
治疗考量
许可资料	EMA:连结, US FDA:连结
怀孕分级	D (美)
合法状态	POM (英) ℞-only (美)
途径	Oral

尼罗替尼（英语：Nilotinib），是一种酪氨酸激酶抑制剂，其含量主要抑制BCR-ABL^[1]、KIT、LCK、EPHA3、EPHA8、DDR1、DDR2、PDGFRB、MAPK11、ZAK激酶等。

使用

此药已在美国和欧盟注册为达希纳（英语：Tasigna），其主要用于针对慢性粒细胞性白血病的抗药反应。2006年6月，在一项I型临床试验中，尼罗替尼被发现，其也因其临床编号称之为AMN107。该药药效安全，并对治疗慢性粒细胞性白血病患者服用伊马替尼（英语：imatinib）而产生的抗药性有很好的疗效。^[2]在一项研究调查中，92%的患者（已经出现抗药性或药效迟钝性）通过五个月的疗程而获得了正常的白细胞总量标准^[3]。不良反应中，此药可能会引起心脏并发症^[4]^[5]。

参考文献

↑ Weisberg E, Manley P, Mestan J, Cowan-Jacob S, Ray A, Griffin JD. [http//www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2361347/ AMN107 (nilotinib): a novel and selective inhibitor of BCR-ABL]. Br. J. Cancer. June 2006, 94 (12): 1765–9. doi:10.1038/sj.bjc.6603170. PMID 16721371. PMC 2361347.
↑ Kantarjian H et al.. Nilotinib in imatinib-resistant CML and Philadelphia chromosome-positive ALL. N Engl J Med. 2006, 354 (24): 2542–51. doi:10.1056/NEJMoa055104. PMID 16775235.
↑ Patients with treatment-resistant leukemia achieve high responses to Tasigna (nilotinib) in first published clinical trial results. MediaReleases. Novartis. 2006-06-14 [2009-08-04].
↑ FDA Approves Tasigna for Treatment of Philadelphia Chromosome Positive Chronic Myeloid Leukemia. U.S. Food and Drug Administration. 2007-10-30 [2009-08-04].
↑ Prescribing information for Tasigna (nilotinib) Capsules. NDA 022068 (PDF). U.S. FDA. 2007-10-29 [2009-08-04].

药品百科 - 靶向治疗/细胞外化疗药物/抗肿瘤药（L01）

癌症免疫疗法（CI）
单克隆抗体药物
（英文后缀-mab）

受体酪氨酸激酶	ErbB：HER1/EGFR 西妥昔单抗帕尼单抗 HER2/neu 曲妥珠单抗贺癌宁(Kadcyla)

其它实体瘤	上皮细胞粘附分子卡妥索单抗依决洛单抗血管内皮生长因子A 贝伐单抗

淋巴瘤/白血病	淋巴：CD20 替伊莫单抗奥法木单抗利妥昔单抗托西莫单抗 CD30 阿德西特里斯(Adcetris) CD52 阿仑单抗髓细胞：CD33 吉妥珠单抗奥唑米星

酪氨酸激酶抑制剂
（英文后缀-nib）

受体酪氨酸激酶	ErbB：HER1/EGFR 厄洛替尼吉非替尼凡德他尼 HER1/EGFR和HER2/neu 阿法替尼拉帕替尼来那替尼 RTK class III: C-kit and PDGFR (阿西替尼马赛替尼帕唑帕尼舒尼替尼索拉非尼 Toceranib) FLT3 来他替尼血管内皮生长因子受体阿西替尼西地尼布帕唑帕尼瑞格非尼 Semaxanib 索拉非尼舒尼替尼 Toceranib 凡德他尼

非受体酪氨酸激酶	bcr-abl 伊马替尼达沙替尼尼罗替尼普纳替尼 Src 博舒替尼 JAK激酶来他替尼甲卡飞(Jakafi) EML4-ALK 克唑替尼 RET 抑制剂：凡德他尼（也作用于VEGFR和EGFR） c-MET 抑制剂：卡博替尼（也作用于VEGFR2）

其它

fusion protein against VEGF (阿柏西普)
proapoptotic peptide against ANXA2 and prohibitin (Adipotide)
exotoxin against IL-2 (Denileukin diftitox)
mTOR inhibitors (依维莫司
替西罗莫司)

参考来源

维基百科-尼罗替尼

7个分类: 罕用药 | 非受体酪氨酸激酶抑制剂 | 咪唑 | 有机氟化合物 | 苯酰替苯胺 | 嘧啶 | 吡啶

尼罗替尼

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参考文献

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