托吡酯片

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托吡酯片(Topiramate Tablets),商品名妥泰。伴有或不伴有继发性全身发作的部分性癫痫的加用治疗。

本药品被归类到癫痫等药品分类。

目录

  1. 托吡酯片的副作用(不良反应)
  2. 托吡酯片禁忌症
  3. 服用托吡酯片须注意的事项
  4. 托吡酯片的用法用量
  5. 托吡酯片药物相作用
  6. 托吡酯片成分或处方
  7. 托吡酯片药理作用
  8. 托吡酯片贮藏方法
  9. 市场上的托吡酯片
  10. 参看

托吡酯片的副作用(不良反应)

共济失调、注意力受损、意识模糊头晕疲劳感觉异常嗜睡思维异常

托吡酯片禁忌症

已知对妥泰托吡酯片过敏者。

服用托吡酯片须注意的事项

肾功能损害者,妊娠及哺乳妇女慎用。妥泰托吡酯片)可影响患者驾驶汽车或操纵机器的能力。

托吡酯片的用法用量

注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。

请勿将片剂拈碎,服用本药时不受进食的影响。推荐从低剂量开始治疗,逐渐加至有效剂量。剂量调整应从每晚口服50 mg开始,服用1周,随后,每周增加剂量50-100 mg,分2次服用。剂量应根据临床疗效进行调整。有些患者可能每日服用一次即可达到疗效。在加用治疗的临床试验中,200 mg是产生疗效的最低剂量,也是研究中设置的最低剂量,因此认为这一剂量是最小的有效剂量。通常的日剂量为200-400 mg/日,分2次服用,个别患者口服剂量高达 1600 mg/日。应用本药治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度即可达到妥泰治疗的最佳疗效。在应用苯妥英治疗同时加用本药治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的剂量,以达到最佳临床疗效。在本药治疗时,加用或停用苯妥英和卡马西平治疗时,可能需要调整本药的剂量。上述推荐的剂量适用于所有成人,包括老年人和无肾脏疾患的患者。由于血液透析可清除血浆中的妥泰,因此在进行血液透析期间应将本药的日剂量补充至原日剂量的1.5倍,在进行血液透析的开始和结束时,补充剂量应分次服用。根据所使用的透析设备的特点,补充剂量可能有所差异。

儿童:儿童用药的剂量尚无一致意见。可从每日12.5-25mg开始,逐步增加剂量,维持量为每日100mg,分次口服。

在12岁及12岁以下儿童中应用本药的经验较少。

托吡酯片药物相作用

妥泰与其它抗癫痫药物(苯妥英卡马西平丙戊酸苯巴比妥扑痫酮)加用治疗时,除在极少数病人中发现托吡酯与苯妥英合用时可导致苯妥英血浆浓度增高外,托吡酯对其它药物的稳态血浆浓度无影响。这可能是由于一种特殊酶的多晶型异构体(CPY2Cmeph)的抑制作用。因此,对任何服用苯妥英并出现毒性临床体征或症状的患者均应监测其血浆苯妥英浓度。

托吡酯片成分或处方

主要成分:托吡酯

托吡酯片药理作用

托吡酯是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物,在培养的神经元中进行的电生理和生化研究得出与其抗癫痫作用有关的托吡酯的三个特性。由神经元持续去极化所反复激发的动作电位被托吡酯以时间依赖模式阻断,表明托吡酯可阻断状态依赖的钠通道,托吡酯可提高g-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受体的频率,从而加强GABA诱导氯离子内流的能力,表明托吡酯可增强抑制性神经递质作用。由于托吡酯的抗癫痫特性与苯丙二氮卓明显不同,它可能是调节苯丙二氮卓不敏感的GABAA受体亚型。托吡酯可拮抗红藻氨酸(Kainate)激活兴奋性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA(a-氨基-3-羟基-5-甲基异噁唑-4-丙酸)亚型,但对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受体亚型无明显影响。托吡酯的上述作用有1μΜ至200μM范围内与浓度相关,1μΜ至10μΜ为产生最小作用的浓度范围。此外,托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。这一药理作用比已知的碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺作用弱,并且不是托吡酯抗癫痫作用的主要特性。对小鼠进行的托吡酯与其它抗惊厥药物合用的研究表明:托吡酯与卡马西平苯巴比妥合用时显示协同抗惊厥作用,与苯妥英合用时显示加合抗惊厥作用。在控制较好的加用治疗中,未观察到托吡酯谷浓度与其临床疗效间的相关性。未观察到人体对托吡酯产生耐受性的现象。

托吡酯片贮藏方法

在25℃或以下干燥处保存。

市场上的托吡酯片

参看