利拉鲁肽

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利拉鲁肽
IUPAC命名
L-histidyl-L-alanyl-L-α-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valyl-L-seryl-L-seryl-L-tyrosyl-L-leucyl-L-α-glutamylglycyl-L-glutaminyl-L-alanyl-L-alanyl-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-γ-glutamyl]-L-lysyl-L-α-glutamyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-alanyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-valyl-L-arginylglycyl-L-arginyl-glycine
识别
CAS号204656-20-2
ATC编码A10BX07
ChemSpider24571200 ✓
KEGGD06404 ✗
异名Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
化学性质
化学式C172H265N43O51 
分子量3751.20 g/mol
SMILES搜寻Jmol 3D模型eMoleculesPubChem
药代动力学性质
生物利用度N/A
半衰期11-15 hours
治疗考量
许可资料EMA:连结US FDA:连结
怀孕分级 ?
合法状态POM () -only ()
途径Subcutaneous

利拉鲁肽(英语:Liraglutide),商品名为诺和力(Victoza)。是一种人胰高血糖素样肽-1类似物(GLP-1类似物),用于治疗糖尿病[1][2][3]

目录

  1. 基本情况
    1. 成份
    2. 性状
    3. 适应症
  2. 用法用量
    1. 用量
    2. 特殊人群
  3. 储藏方法
  4. 参考资料
  5. 参考来源

基本情况

成份

  • 活性成份:利拉鲁肽(通过基因重组技术,利用酵母生产的胰高血糖素样肽-1类似物(GLP-1类似物)。
  • 其他成份:二水合磷酸氢二钠、丙二醇、盐酸和/或氢氧化钠(仅作为pH调节剂)、苯酚和注射用水。

性状

本品为无色或几乎无色的澄明等渗液;pH=8. 15。

适应症

本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖:适用于单用二甲双胍或磺类药物最大可耐受剂量治疗后血糖仍控制不佳的患者,与二甲双胍或磺脲类药物联合应用。 [4]

用法用量

用量

利拉鲁肽的起始剂量为每天0. 6mg。至少1周后,剂量应增加至1. 2mg。预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1. 8mg时可以获益,根据临床应答情况,为了进一步改善降糖效果,在至少一周后可将剂量增加至1.8mg。推荐每日剂量不超过1.8mg。

本品可用于与二甲双胍联合治疗,而无需改变二甲双胍的剂量。

本品可用于与磺脲类药物联合治疗。当本品与磺脲类药物联用时,应当考虑减少磺脲类药物的剂量以降低低血糖的风险(见注意事项)。

调整本品的剂量时,无需进行自我血糖监测。然而,当本品与磺脲类药物联合治疗而调整磺脲类药物的剂量时,可能需要进行自我血糖监测。

特殊人群

肾功能损害:轻度肾功能损害的患者不需要进行剂量调整。在中度肾功能损害患者中的治疗经验有限。目前不推荐本品用于包括终末期肾病患者在内的重度肾功能损害患者。肝功能损害:在肝功能损害患者中的治疗经验有限,因此不推荐本品用于轻、中、重度肝功能损害患者。

储藏方法

利拉鲁肽制剂应冷藏于2℃-8℃冰箱中(勿接近冰箱的冷冻室)。不可冷冻。首次使用后需要注意避免污染和低温储藏。

参考资料

参考来源