苯二氮平类药物

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苯二氮平类药物（Benzodiazepine）又称为苯二氮䓬类药物，苯重氮基盐，是一类中枢神经抑-{制}-剂，临床上常作为镇静催眠药使用，亦用于癫痫、焦虑等症的治疗。

目录

  1. 作用机理
  2. 不良反应
  3. 发展历史
  4. 临床应用
  5. 代表药物
  6. 参看
  7. 延伸閲读
  8. 参考来源

作用机理

此类药物作用于体内抑制性神经递质：γ-氨基丁酸（GABA）的一种受体"GABAA受体复合物"（复合物包含GABA受体，苯二氮平类药物受体和一个与GABA受体偶联的氯离子通道），而药物与受体的这种作用诱导GABA受体偶联的氯离子通道加强开放，这样会增加氯离子流入胞内的数量，产生超极化而抑制突触后电位，减少中枢某些重要神经元放电，引起中枢抑制。由苯二氮平类药物的作用机理可知，这类药物的效应是和脑内GABA水平密切相关的，如果脑内GABA水平较高，则此类药物的效应会更加明显。

不良反应

催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白细胞减少，久服会引起耐受和依赖

发展历史

此类药物是近40年来发展起来的，最早的苯二氮平类药物是1960年用于临床的氯氮䓬，此后人们通过消除与生理活性无关的基团，和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造，开发出了副作用更小，在体内更稳定的苯二氮平类新药，其中的地西泮又名安定，是目前临床应用较多的。

临床应用

  • 镇静催眠
  • 抗焦虑
  • 抗惊厥和抗癫痫
  • 中枢性肌肉松弛

代表药物

参看

  • 合成药物列表

延伸閲读

受体配体
  • 2-(1-Hexynyl)-N-methyladenosine
  • 2-Cl-IB-MECA
  • 2'-MeCCPA
  • 5'-N-ethylcarboxamidoadenosine
  • ATL-146e
  • BAY 60–6583
  • CCPA
  • CGS-21680
  • CP-532,903
  • GR 79236
  • LUF-5835
  • LUF-5845
  • N6-Cyclopentyladenosine
  • Regadenoson
  • SDZ WAG 994
  • UK-432,097
  • 8-Phenyl-1,3-dipropylxanthine
  • Acefylline
  • Aminophylline
  • Bamifylline
  • 咖啡因
  • CGS-15943
  • 8-Chlorotheophylline
  • CPX
  • CVT-6883
  • Dimethazan
  • DPCPX
  • Fenethylline
  • Istradefylline
  • KF-26777
  • MRE3008F20
  • MRS-1220
  • MRS-1334
  • MRS-1706
  • MRS-1754
  • MRS-3777
  • Paraxanthine
  • Pentoxifylline
  • Preladenant
  • Propentofylline
  • PSB-10
  • PSB-11
  • PSB 36
  • PSB-603
  • PSB-788
  • PSB-1115
  • Rolofylline
  • SCH-442,416
  • SCH-58261
  • 可可碱
  • 茶碱
  • VUF-5574
  • ZM-241,385
Reuptake inhibitors
ENT inhibitors
Vesicular
VNT inhibitors
 

参考来源