阿齐沙坦

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阿齐沙坦酯
IUPAC命名
(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl 2-ethoxy-1-([2'-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylate
识别
CAS号863031-21-4
ATC编码
化学性质
化学式C30H24N4O8 
分子量568.5
SMILES搜寻Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem
治疗考量
怀孕分级 ?
合法状态 ?

阿齐沙坦（又称阿齐沙坦酯，英语：Azilsartan）（INN） 是一款正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物，多用于治疗高血压症，也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂（沙坦类）药物。

目录

  1. 前体药物
  2. 临床实验
  3. 参考资料
  4. 延伸阅读
  5. 参考来源

前体药物

作为前体药物的阿齐沙坦酯 （azilsartan medoxomil、INN、代码 TAK-491），2010年4月28日，日本武田制药公司（Takeda）所研发的该药物完成了三期临床试验，正在美国食品药品监督管理局审批中，预计2012年可拿到上市批文，[1][2]该药物为一种血管紧张素II受体拮抗剂，可单独使用或与其它降血压药物一起使用[3] ，被视作坎地沙坦酯的下一代产品。

汤森路透社（Thomson Reuters）预测若该药顺利通过认证，在2014年时应可达到年销售七亿三百三十万美元[4]。

临床实验

阿齐沙坦酯对于降低血压有着较为显著的疗效，一项1291位病人参与、长达六星期的实验比较40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯（Benicar®、由第一制药三共株式会社研发）或320毫克的缬沙坦的效果，结果40毫克的阿齐沙坦酯可降低13.4mmHg的血压、80毫克的阿齐沙坦酯则是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的缬沙坦则是10.2mmHg。[4]

另有一项为期六周的实验，将20毫克、40毫克、80毫克的阿齐沙坦酯和40毫克的奥美沙坦酯进行了比较，共有1272位病人参与。结果显示，20毫克的阿齐沙坦酯能降血压10.8mmHg、40毫克的阿齐沙坦酯则是12.1mmHg、80毫克的阿齐沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奥美沙坦酯则为11.2mmHg。[4]

参考资料

  1. ↑ Complete list of clinical trials for azilsartan (ClinicalTrials.gov) [2008-06-20]. 
  2. ↑ Collins TR. New ARB shows good results in blacks. Medscape. 2010-08-02 [2010-08-02]. 
  3. ↑ Larkin, K. T., Taylor, B. K., Hernandez, D. H., Goodie, J. L., Doyle, A., O'Quinn, S. R.. Takeda Submits New Drug Application for Azilsartan Medoxomil in the U.S.. severehypertension.net. 2010-4-28 . 
  4. ↑ 4.0 4.1 4.2 Bill Berkrot. Takeda blood pressure drug tops rivals in studies. reuters. 2010-5-3 . 

延伸阅读

血管紧张肽I转化酶抑制剂
("-普利类")
血管紧张素II受体拮抗剂/
("-沙坦类")
阿齐沙坦† • 坎地沙坦 • 依普罗沙坦 • 厄贝沙坦 • 氯沙坦 • 奥美沙坦 • 他索沙坦§ • 替米沙坦 (复方) • 缬沙坦 (复方)
肾素抑制剂/
("-克仑类")
阿利克仑 (+氨氯地平) • 雷米克仑§

参考来源